يعمل مضاد الحساسية السيتريزين على الإرتباط بمستقبلات الهستامين مما يمنع الهستامين المسبب للتهيج والحكة والعطاس من العمل وبالتالي يخفف السيتريزين من ٱثار الرشح والحكة والسعال الجاف والتحسس.
وكباقي مضادات الهستامين يسبب السيتريزين النعاس وعدم القدرة على التركيز لذلك يفضل تناوله مساءا قبل النوم،
ويجب تجنب تناوله في حالات قيادة السيارة أو في الأعمال الخطيرة في الأدوات الحادة.