لماذا تسبب مضادات الهيستامين النعاس؟

ترتبط مضادات الهستامين بمستقبلات الهستامين في الجسم والتي بدورها تمنع الشعور بالحكة في الجلد والحساسية والسيلان في الجهاز التنفسي أما ارتباطها بمستقبلات الهستامين في الدماغ والجهاز العصبي المركزي فإنه يعمل على الشعور بالنعاس وعدم التركيز لأنها تقوم بتثبيط الهستامين الذي يسيطر على اليقظة والنوم في الجسم، لذلك يفضل تناول الأنواع التي تسبب النعاس من مضادات الهستامين مساءا قبل النوم وتعتبر مضادات الهستامين من النوع الأول هي التي تسبب النعاس 

تختلف مضادات الهيستامين من ناحية أعراضها الجانبية التي تتعلق بالجهاز العصبي المركزي، وإحداها النعاس، ويأتي هذا الاختلاف من الفروقات بين أجيال الهيستامين من ناحية الإنتقائية؛ فكلما زادت ستقل قدرة مضاد الهيستامين على الوصول إلى مستقبلات الهيستامين الموجودة في الجهاز العصبي المركزي.

 لا تتسبب جميع أنواع مضادات الهيستامين النعاس، إنما يكون ذلك صحيحًا في مضادات الهيستامين من النوع الأول، وذلك لقدرتها على اختراق BBB وهي  Blood Brain Barriers  باللغة العربية الحاجز الدموي للدماغ، وعند اختراقها له فإنّها ستقوم بالتنافس مع الهيستامين الموجود في الدماغ على الارتباط بالمستقبلات الخاصّة به، الأمر الذي يعني أن الهيستامين لن يتمكن من الارتباط، ويعرف الهيستامين بأنّ له أثر على مدى يقظة الشخص، والمساهمة بتنظيم دورات الاستيقاظ، والنوم للشخص، ولهذا تم تطوير النوع الثاني من مضادات الهيبستامين التي لا تستطيع عبور BBB.

يؤدي تناول مضادات الهيستامين إلى الإصابة بالنعاس خصوصاً مضادات الهيستامين من النوع الأول، وذلك عن طريق العمل كمضاد للهيسامين في الجهاز العصبي المركزي، حيث يلعب الهيستامين المتواجد في الجهاز العصبي المركزي دوراً مهماً في تنظيم دورات  النوم واليقظة عند الإنسان، وبالتالي فإن تثبيط عملها يؤدي إلى حدوث الاضطرابات في هذه الدورات والشعور بالنعاس، ويمتاز الجيل الأول القديم من مضادات الهيستامين بقدرته على إحداث النعاس أكثر من الجيل الثاني بكثير؛ وذلك لقدرته على اختراق الحاجز الدموي للدماغ (بالإنجليزيّة: Blood brain barrier) المعروف اختصاراً ب BBB، ومن الأمثلة على مضدات الهيستامين من الجيل الأول المستخدمة لعلاج بعض حالات الأرق: الدريفنهيدرامين (بالإنجليزيّة:  diphenhydramine). ويجدر التنويه أن أثر مضادات الهيستامين في علاج الاضطرابات التحسسية ينتج عن عملها كمضاد لمادة الهيستامين خارج الجهاز العصبي المركزي.

مضادات مستقبلات الهيستامين 1 من الجيل الأول خاصة تسبب النعاس لمستخدميها ولذلك عادة ما ينصح أخذها بالليل قبل النوم وتسبب هذه الأدوية النعاس و النوم كإحدى آثارها الجانبية لأنها تستطيع المرور من خلال ما يسمى بالحاجز الدموي الدماغي (blood brain barrier ) وبالتالي الوصول إلى داخل الدماغ لذلك تسبب هذه الادوية النعاس عادة ومن أمثلتها دواء chlorpheniramine و Diphenhydramine و عادة ما توجد مضادات الهيستامين 1 من الجيل الأول في أدوية الزكام والرشح بكثرة لأن المريض يكون بحاجة للراحة و النوم أما إذا أراد المريض تجنب الشعور بالنعاس يمكن أخذ مضادات الهيستامين 1 من الجيل الثاني .