تم تطوير مادة الميلدونيوم لعلاج المرضى الذين يعانون من أمراض القلب مثل الذبحة الصدرية ، وفشل القلب المزمن واعتلال عضلة القلب وغيرها من اضطرابات القلب والأوعية الدموية.، ولوحظ أنّ هذا الدواء يساعد أيضًا على ضبط استخدام الجسم للطاقة، ويمكن أن يعزز القدرة على التحمل والنشاط، مما جعل الرياضين يستخدمونه لهذه الأغراض، ويجدر بالذكر أنّ هذا الدواء غير موافق عليه من قبل مؤسسة الغذاء والدواء الأمريكية، ومتوفّر في روسيا وبعض البلدان الأخرى، وقد ذاع صيته عندما تم اكتشافه في بول لاعبة التنس العالمية ماريا شاربوفا وتم منعها عن اللعب لمدة سنتين خفضوا لاحقا لخمسة عشر شهر نظرًا لكون هذه الدواء لم يعلن عنه وقت استخدامها له على أنّه ممنوع من قبل الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات، وقد كان يستخدم من قبل الجنود الروسيين أثناء قتال الأفغانستان على الجبال في 1980 لزيادة قدرتهم على التحمّل.