في الواقع قد تختلف التقسيمات من مرجع إلى آخر تبعًا لأسلوب التصنيف، إلّا أنّ التصنيف الأكثر بساطًة، وشمولية يتضمن أربعة أقسام رئيسية:
*الأدوية المؤلكلة المضادة للسرطان Alkylating anti-neoplastic agents وهي الفئة التي تضم الأدوية التي تعمل بشكل مباشر على ال DNA للخلايا السرطانية في مراحل نموها المختلفة مثل دواء chlorambucil.
*المضادات المئيضة Antimetabolites تضم هذه الفئة الأدوية التي تشبه في تركيبها البروتني التي تحتاجه الخلايا للنمو، فيختلط على الخلايا وتستخدمه عوضًا عن البروتين اللازم، فلا تستفيد منه، وتموت من قلّة العناصر الغذائية، مثل الأدوية المُضادة للفوليت، والبيراميدين.
*أشباه القلويات النباتية Plant alkaloids تضم هذه الأدوية العلاجات التي توقف قدرة الخلايا على الإنقسام، والنمو مثل دواء doxorubicin.
*المُضادات الحيوية المُضادة للأورام Antitumor antibiotics ترتبط هذه الأدوية بال DNA وتمنع ال RNA من تصنيع البروتينات، فلا تتكاثر الخلايا مثل دواء mitoxantrone