يعتمد عمل الثيازوليدينديون على وجود الإنسولين، فلا يستخدم في علاجات النوع الأول من السكري، الذي يغيب فيها الإنسولين أو يقل، فيقوم هذا الدواء بزيادة حساسية الخلايا للإنسولين الموجود في الجسم، وذلك من خلال تنشيطه للمستقبلات المعروفة بإسم مستقبل منشط لمكاثر البيروكسيسوم النوع-غاما PPARγ المسؤول عن تحفيز العديد من الجينات المسؤولة عن الاستجابة للإنسولين وتعد هذه الأدوية فعالة جدًا بالأخص إذا تم استخدامهها مع الميتفورمين، والسلفونيل يوريا.